アタザナビル

に アタザナビル それは薬用物質です。 HIV感染症の治療に使用されます。

アタザナビルとは何ですか？

薬物アタザナビルはReyataz®の名称でドイツで市販されています。経口摂取され、HIV感染症の治療に使用されます。エージェントは、HIVプロテアーゼ阻害剤のグループに属しています。

2003年6月に米国食品医薬品局（FDA）がこの製品を承認しました。2004年3月にEUが加盟しました。アメリカの製薬会社であるブリストル・マイヤーズスクイブは、ライセンス所有者として活動しています。

薬理効果

アタザナビルには抗ウイルス作用があります。物質の作用は、HIVプロテアーゼの阻害に基づく。これは、HIVウイルスの成熟に非常に重要です。アタザナビルはHIVウイルスプロテアーゼに結合します。ウイルスの酵素を阻害することにより、ウイルスの増殖を防ぐことができます。生殖過程が中断されると、体内のウイルス量が減少します。

アタザナビルのほとんどは、血液中のタンパク質に結合します。有効成分はシトクロム系を介して肝臓で分解されます。別のHIVプロテアーゼ阻害剤を服用すると、アタザナビルの肝臓での分解が遅くなります。このようにして、治療はより長い効果を持つことができます。物質の半減期は約7から12時間です。

アタザナビルをNRTI（ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤）と組み合わせることが可能です。これらは転写酵素阻害剤です。

アタザナビルの強さはいくつかの研究で確認されています。他のHIVプロテアーゼ阻害剤と同等の効果が見つかりました。

医療アプリケーションと使用

アタザナビルは抗HIV療法と併用してHIV感染症（AIDS）を治療します。この製品は成人患者に承認されています。

他の準備とは対照的に、アタザナビルを1日1回服用するだけで十分です。この事実は薬剤の長い半減期が原因です。食後に服用する錠剤の形で投与されます。薬剤の投与量は、1錠あたり1 x 300ミリグラムまたは1 x 100 mgです。

摂取すると、アタザナビルとコビシスタットやリトナビルなどの薬物動態ブースターの組み合わせもあります。これらの薬はCYP阻害剤のグループに属しています。彼らはアタザナビルの代謝の分解を減らすことによって働きます。米国では現在、特定の患者に1 x 400 mgの投与量を与えることが可能です。リトナビルは使用していません。

アタザナビルは忍容性が良好です。ただし、肝不全や有効成分に対する過敏症の場合には使用できない場合があります。

リスクと副作用

良好な忍容性にもかかわらず、アタザナビルを服用すると、さまざまな望ましくない副作用が発生する可能性があります。黄疸（黄疸）、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、頭痛、めまい、または筋肉痛が患者に起こります。場合によっては、発熱、睡眠障害、皮膚の発疹、うつ病、末梢神経症状なども考えられます。

薬物摂取後にコレステロール値の上昇や脂肪異栄養症や高脂血症などの脂肪代謝障害が起こることはめったにありません。時々、黄疸を引き起こす血中ビリルビンの増加により、アタザナビルによる治療を中止する必要がある場合があります。ただし、原則として、この薬剤を使用すると、同等の物質を使用する場合よりも迷惑な副作用が少なくなります。

別の健康上の問題は、特定の他の薬物との相互作用である可能性があります。しかし、これは他のプロテアーゼ阻害剤でも可能です。したがって、アタザナビルまたは他のプロテアーゼ阻害剤を服用する場合、神経遮断薬ピモジド、ミダゾラムまたはエルゴトキシンなどの製剤は服用しないでください。この理由は、体内の血漿レベルを変化させるシトクロムP 450システムとの相互作用が成功したためです。

アタザナビルとジダノシン、エファビレンツ、クラリスロマイシン、またはスタブジンの併用は、血漿レベルの変化を引き起こす可能性があります。

この薬物は酵素UGT 1A1（ウリジングルコロシルトランスフェラーゼ）も分解し、間接的なビリルビンの分解を阻害するため、UGTによって分解された薬物と一緒に投与しても意味がありません。これらには、インテグラーゼ阻害剤ラルテグラビルとプロテアーゼ阻害剤インディナビルが含まれます。