ブチロフェノン

ブチロフェノン ブチロフェノンと呼ばれる薬物のグループ全体の基本的な物質である薬理学的物質です。ブチロフェノンは、とりわけ、統合失調症および躁病の治療のための抗精神病薬として使用されています。それらは神経伝達物質ドーパミンの拮抗薬として作用します。

ブチロフェノンとは何ですか？

ブチロフェノンは、ブチロフェノンと呼ばれるあらゆる有効成分の主要物質です。すべてのブチロフェノンは、同じ基本的な化学構造を特徴としています。ブチロフェノンの正確な名前は、化学命名法によると1-フェニルブタン-1-オンです。

ブチロフェノンは主に神経遮断薬（抗精神病薬）として使用されます。これらの神経遮断薬の中には、高効力と中効力、低効能の両方の有効成分があります。ブチロフェノンのグループに属しているだけでは、化合物の有効性の強さについて何も言われません。強力なブチロフェノンには、ハロペリドール、ベンペリドール、トリフルペリドール、ブロムペリドールが含まれます。ドロペリドール、メルペロン、ピパンペロンなどの他の有効成分の効果は中程度または弱いです。

一部のブチロフェノンには、抗精神病効果に加えて制吐効果があります。制吐剤として、これらの薬は吐き気や吐き気を抑制することができます。

ブチロフェノンは、1950年代半ばから、当初は研究目的で、1960年代初頭から精神医学での臨床使用にも使用されてきました。

薬理効果

ブチロフェノンの働きは、ドーパミン受容体に対する強い親和性に基づいています。それらが使用されると、それらは対応する受容体についてドーパミンと競合します。結果はドーパミン効果の抑制です。ドーパミンは、その刺激効果で特に知られている多用途の神経伝達物質です。それが幸福ホルモンとして広く知られている理由です。その主な機能は、モチベーションとドライブを高めることです。

ただし、ドーパミンが過剰に放出されると、統合失調症の疾患複合体に割り当てられる可能性のある精神病症状が発生します。ドーパミンの作用の4つの異なる経路が生物で知られています。これらには、中脳辺縁系、中線条体系、中皮質系および結節漏斗系が含まれます。

中脳辺縁系は、喜びなどの前向きな感情の発達に大きく関与しているため、前向き報酬システムとも呼ばれます。しかし、この領域が過剰に活動していると、統合失調症の肯定的な症状が発生し、過剰で誤解された認識に関連付けられます。一方、中線条体系は運動の制御に重要な役割を果たし、機能低下の場合には、ドーパミン活性が不十分なためにパーキンソン病の症状を引き起こします。メソ皮質システムは、いわゆる実行機能を制御します。これは、より高い精神的および認知的プロセスで表されます。結局のところ、結節漏斗系はプロラクチンの放出に関与しています。

ブチロフェノンによるドーパミン効果の遮断の一部として、これらすべてのプロセスは同時に影響を受けます。このようにして、ドーパミンの過活動を軽減することができますが、同時にシステムの特定の領域でのドーパミン効果の低下により、望ましくない副作用が発生します。

医療アプリケーションと使用

ブチロフェノンクラスのすべての有効成分は、神経伝達物質ドーパミンの拮抗薬であり、ドーパミン過活動の場合に使用されます。中脳辺縁系におけるドーパミンの過剰活動は統合失調症の陽性症状につながるため、ブチロフェノンはこれらの症例の症状を緩和する向精神薬として使用されます。

同時に、一部のブチロフェノンは吐き気や嘔吐に対しても良い効果があります。 ただし、個々の有効成分の効果は異なります。これは、とりわけ、ドーパミン受容体への親和性に依存します。ハロペリドールとベンペリドールは非常に効果的な抗精神病薬の一つです。ハロペリドールは、最初に治療後に鎮静効果があります。実際の抗精神病効果は数日後にのみ発生します。したがって、この薬は統合失調症および躁病の急性期によく使用されます。

一方、ベンペリドールは、望ましい抗精神病効果に加えて、パーキンソンのような症状の形での副作用もますます発生するため、現在は予備薬と見なされています。ドロペリドールは脳の嘔吐中枢に大きな影響を与え、主に手術後に感じられる吐き気や嘔吐に使用されます。ただし、これには多くの副作用もあり、パーキンソン病、うつ病、低心拍数、昏睡状態などの多くの疾患では使用しないでください。

Melperonは、混乱、緊張状態、または睡眠障害を治療するために、高齢患者の中力または低効力神経弛緩薬として使用されます。ピパンペロンは主に鎮静作用があり、優れた抗精神病効果はありません。それは主に睡眠障害、内部興奮または増加した攻撃性のために使用されます。そのため、小児および青年の精神医学でよく使用されます。

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リスクと副作用

ブチロフェノンは、その有効性にもよりますが、重大な副作用を引き起こす可能性があります。低効力のブチロフェノンは通常わずかな副作用しかありませんが、高効力のブチロフェノンはしばしば不快な副作用を示します。これらは不随意運動で表現されます。患者は落ち着きがなくなり、反復運動を制御下に置くことができなくなります。副作用はパーキンソンのような運動障害の方向に行きます。

うつ病、発作、ホルモン障害、造血障害、頭痛も時々見られます。特に劇的な合併症は、いわゆる神経遮断薬悪性症候群であり、極端な場合には致命的となる可能性があります。この症候群には、運動、栄養、心理的な大きな症状があります。この副作用は非常にまれですが、特定のリスクの可能性がある場合、ブチロフェノンの使用によって症候群が引き起こされる可能性があります。この場合の最も重要な対策は、対応する薬物の即時中止です。