ペルゴリド

に ペルゴリド 天然の真菌アルカロイドから単離された有効成分で、パーキンソン病の治療薬として承認されています。また、馬の病気を治療するために獣医学で使用されます。ペルゴリドは神経伝達物質ドーパミンの受容体に作用します。

ペルゴリドとは何ですか？

ペルゴリドは分子式C19H26N2Sを持ち、ドーパミン作動薬です。有効成分は、特定の種類の穀物に寄生虫として住むホース菌によって形成されます。麦角アルカロイドはエルゴタミンに関連しており、エルゴタミンは急性の長期にわたる片頭痛発作の治療に使用されます。

パーゴリド薬は、パーキンソン病（一次および二次症候群）の長期治療のための単一の製剤として使用されます。パーキンソン病は、主に加齢に伴う神経変性疾患であり、ゆっくりと進行します。難病では、主に黒質の神経細胞が死にます。中脳にあります。あなたの神経細胞は、神経伝達物質ドーパミンを生成する責任があります。

パーキンソン病の最も重要な症状は、筋肉の振戦、筋肉の硬直、さらには不動、ゆっくりとした動き、不安定な姿勢です。

PergolidはドイツではParkotil®の商品名で、オーストリアとスイスではPermax®として入手できます。パーキンソンの薬のさまざまなジェネリックもあります。

有効成分は多くの副作用を引き起こす可能性があるため、特に併用療法では、患者は治療開始前と治療中、医師（血圧管理、ECGなど）によって定期的に監視される必要があります。

薬理効果

ペルゴリドはドーパミン作動薬のグループに属し、血中に存在するタンパク質に非常に強く結合します。ドーパミンアゴニストはドーパミン受容体にドッキングし、その効果を模倣するため、神経伝達物質が放出されます。ペルゴリドはD2受容体に結合します。

ドーパミンは体の運動能力を制御する責任があります。刺激が脳内のある神経細胞から別の神経細胞に伝達される場合、送信神経がドーパミンを放出させます。神経伝達物質はすぐに受容神経のドーパミン受容体とドッキングします。そこで、神経によって伝えられる電気インパルスがトリガーされます。これにより、患者は再びより自由に歩き、立ち、握り、または他の動きを行うことができます。

パーゴリドを含む薬は、初期のパーキンソン病患者の単剤療法として処方されます。その後、この薬は通常、古典的なパーキンソン病の薬であるレボドパとデカルボキシラーゼ阻害剤と一緒に使用されます。これは、D2ドーパミンアゴニストに対するペルゴリドのプラスの効果をサポートすることを目的としています。

薬剤はアドレナリンおよびセロトニン受容体に影響を与えないので、ペルゴリドによる心理的障害のリスクは非常に低いです。 L-ドーパとカルボキシラーゼ阻害剤を併用すると、ゆっくりと減量できます。これはまた、レボドパを患者にとってより許容できるものにする。

医療アプリケーションと使用

ペルゴリドは、0.05、0.25、1 mgの用量の錠剤として入手できます。併用療法は通常、薬剤単独では効果が不十分な場合にのみ使用されます。単剤療法として、それは第二の選択肢にすぎません。

錠剤は医師の指示に従って服用され、副作用のリスクをできるだけ低く保つために治療の開始から徐々に投与されます。または、患者は最初の2日間、1日1回0.05 mgのペルゴリドを服用できます。次の12日間は、3日ごとに1日量をさらに2、3回0.25 mg増やします。次に、0.25 mgのペルゴリドを、正しい日用量に達するまで3日ごとに追加します。

3日目以降、1日の線量はいくつかの個別の線量に分けられます。併用療法では、L-Dopaの1日の摂取量を並行して減らします。ペルゴリドは食事の前、同時、または後に完全に摂取されます。

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リスクと副作用

妊娠中または授乳中にペルゴリドを処方してはなりません。授乳中の女性では、有効成分が下垂体でのプロラクチンの産生を阻害します。さらに、この物質とその分解生成物は母乳に移行する可能性があります。したがって、若い母親は母乳育児を中止するか、薬を中止する必要があります。患者がペルゴリドに依存している場合は、治療期間中ずっと妊娠することは避けてください。

患者が重度の腎不全および肝不全、重度の不整脈、および心嚢液や心筋炎などの他の重篤な心臓病を患っている場合は、ペルゴリドを使用しないでください。

さらに、薬は子供と青年に決して処方されてはなりません。どうしても服用する必要がある場合は、突然眠りに落ちる可能性があるため、交通状況には特に注意してください。 胸の痛みや息切れがある場合は、すぐに医師の診察を受けることをお勧めします。

ペルゴリドは通常レボドパとカルボキシラーゼ阻害剤と一緒に摂取されるため、副作用を正確に区別することはできません。患者は、運動障害（ジスキネジア）、吐き気、嘔吐、睡眠障害、下痢、便秘、低血圧、食欲不振、動悸、不整脈、腎臓と肝臓の機能障害、鼻炎、息切れ、二重視力、および短期間の肝臓の値の増加を経験する場合があります。

線維性に変化した心臓弁は、パーキンソン病患者の5人に1人以上に見られました。まれなケースでは、ペルゴリドは幻覚や混乱を引き起こす可能性があります。ペルゴリドなどのドーパミン作動薬の使用は、同時に服用された他の薬剤を悪化または弱める可能性があります。