トリプタン

なので トリプタン 群発性頭痛や片頭痛の治療に使用される薬の名前です。トリプタンは、中程度から重度の片頭痛発作の治療に特に適しています。

トリプタンとは？

トリプタンは群発性頭痛や片頭痛の治療に使用される薬です。

トリプタンは片頭痛薬のグループに属し、急性片頭痛や群発頭痛に使用されます。血管を狭めることにより、炎症を軽減し、不快感を軽減できます。

医学は19世紀以来、片頭痛発作が脳血管と頭蓋血管の拡張に関連していることを知っています。メッセンジャー物質のセロトニンも病理学的に拡張した血管の狭窄（狭窄）をもたらすという観察により、薬物トリプタンの開発が始まりました。しかし、セロトニンは、心臓、循環、胃に重度の副作用があるため、片頭痛の治療には適していませんでした。このため、医学研究では、全身性の副作用を引き起こすことなく脳血管を選択的に収縮させることができるセロトニン誘導体に到達しようとしました。

1980年代の初めに、5-HT1受容体を選択的に刺激できる有効成分である5-カルボキサミドトリプタミンが発見されました。しかし、この物質はまた、心臓血管系に全身的な副作用を示しました。したがって、この物質は臨床的に開発されていません。

ほんの少し後に、脳血管を選択的に収縮させることが可能な薬物スマトリプタンを用いて5-HT1B / 1D受容体アゴニストが発見されました。 1992年12月、スマトリプタンはアメリカFDAから片頭痛製剤として承認されました。

しかし、スムトリプタンは、不十分な経口バイオアベイラビリティしか持たないという欠点がありました。別の否定的な点は、有効成分が血液脳関門を十分に通過できなかったことです。したがって、医学研究により、より優れた薬物動態特性を備えた他の第2世代のトリプタンが開発されました。

1990年代の終わりに、トリプタンゾルミトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタンが市場に登場しました。その後フロバトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタンが開発されました。

薬理効果

個々のトリプタンの効果は、受容体5-HT-1B、5-HT1Dおよび5-HT1Fへの結合に基づいています。これは、脳血管の血管収縮（血管収縮）につながります。同時に、CGRPやサブスタンスPなどの炎症性メディエーターの放出が抑制されます。大脳皮質を介した痛みの刺激の広がりは、トリプタンによって遅くなります。

残念ながら、トリプタンはすべての患者に同じプラスの効果をもたらすわけではありません。片頭痛患者の約3分の1が有効成分によく反応し、さらに3分の1は少なくとも痛みを和らげます。残りの3分の1では、トリプタンはまったく効果がありません。

痛みを和らげる効果がある場合、通常3〜4時間後に始まります。しかしながら、多くの患者は、片頭痛薬の投与後わずか数時間で再び頭痛に苦しむ。

異なるトリプタンの作用メカニズムは同じです。ただし、薬物動態特性には違いがあります。これには、効果の開始と継続時間、および除去時間が含まれます。