バイオアベイラビリティ

の バイオアベイラビリティ 薬物の有効成分に関連する測定可能な量です。この値は、生体内で変化しない形で全身分布に達する有効成分の割合に対応します。したがって、バイオアベイラビリティは、薬物が吸収される速度と程度に対応し、目的地でその効果を発揮することができます。

バイオアベイラビリティとは何ですか？

バイオアベイラビリティは、システムと血流に変化のない形で利用できる特定の薬物用量における有効成分の割合を指す薬理学的用語です。したがって、バイオアベイラビリティは、特定の薬物が吸収され、最終的にそのそれぞれの作用部位に到達する速度と程度の測定値に対応します。

バイオアベイラビリティの特別な尺度は、 絶対的なバイオアベイラビリティ。定義により、静脈内投与された薬物は100％の生物学的利用能を持っています。したがって、絶対的なバイオアベイラビリティは、静脈内投与と比較した薬物のバイオアベイラビリティです。の 相対的バイオアベイラビリティ 有効成分の投与形態を別の投与形態と比較する場合は常に使用されます。

薬物動態学では、バイオアベイラビリティは、特に薬物承認に関連して重要なパラメーターです。

機能とタスク

特定の薬を服用した後、その有効成分はすぐには体内で利用できません。たとえば、経口投与された薬は、最初に胃腸管を通過しなければなりません。そこで、それらは腸壁に吸収され、その後血液に吸収されて肝臓に送られます。物質が血漿に到達し、血流を介して目的の場所に輸送されるのにかかる時間は、その生物学的利用能に対応します。

したがって、バイオアベイラビリティは測定可能なパラメーターであり、しばしば薬物について公式に述べられています。サイズを測定するために、例えば、それぞれの薬物または活性成分の経口投与後、血漿中のその濃度は、異なる時間間隔で決定される。測定結果は通常、曲線のようなプロファイルを持つグラフになり、投与された薬剤または有効成分の浸水が見えるようになります。曲線の下にあるものはAUCと呼ばれ、閉じた「曲線の下の領域」に対応します。この領域は、投与により生物に到達した有効成分のそれぞれの量に比例した挙動を示します。 絶対バイオアベイラビリティを計算するための式が利用可能です。数式F = AUC（経口）/ AUC（静脈内）は、絶対値を示します。

医薬品の場合、生物学的同等性を決定するには、生物学的利用能のサイズが決定的です。生物学的同等性は、2つの医薬品が同じ有効成分を持ち、同時に交換可能である場合に常に使用されますが、製造プロセスや補助物質は互いに異なります。両方の薬物の有効成分が同じでも生物学的利用能が異なる場合、それらは生物学的に同等ではないため、相互に交換することはできません。

製薬業界では、バイオアベイラビリティに影響を与える、いわゆるバイオエンハンサーを利用できます。それらは、腸内の特定の物質の吸収を高めることにより、バイオアベイラビリティを高めます。さらに、それらは肝臓内の物質の分解を阻害し、活性成分が目的の結合部位に結合する能力を改善します。さらに、一部のバイオエンハンサーは、有効成分が血液脳関門を通過する可能性を高めます。

病気と病気

特定の状況下では、特定の活性物質または薬物のバイオアベイラビリティが低下する可能性があります。たとえば、経口投与された薬物が初めて肝臓を通過するときに、薬物と有効成分が分解する可能性があります。この効果は、初回通過効果と呼ばれます。吸収後、有効成分は門脈を経由して肝臓に到達します。そこでは、肝臓の細胞によって部分的に代謝されます。このようにして、実際に含まれている有効成分の一部だけが下大静脈に到達します。これは、薬物の残りの部分のみが全身分布に使用できることを意味します。

初回通過効果は通常、非経口、舌下、直腸または頬側の薬物を投与することによって回避されます。別の可能性は、いわゆるプロドラッグの投与であり、これらの薬物は、肝臓によって代謝された後にのみ活性化する不活性または少なくともわずかに活性な物質を含む。プロドラッグは、実際に有効な有効成分が目的の作用部位にまったく到達しない場合、経口投与した場合に減少するか、選択性が不十分な場合、常に非常に重要です。プロドラッグのコンセプトは、有効成分の薬物動態特性を改善し、経口吸収により、初回通過効果を低減するか、特定の薬物が血液脳関門を通過できるようにすることで、薬物のバイオアベイラビリティを改善します。

薬物のバイオアベイラビリティは人によって異なります。各薬物における全身に分布する有効成分の割合は、例えば、肝臓のそれぞれの機能に依存し、薬物の化学的特性によってのみ影響を受けるわけではない。たとえば、特定の肝疾患のある人のバイオアベイラビリティは自動的に増加します。同じことが高齢者にも当てはまり、その肝臓は生理学的な理由でのみ機能的に障害されています。

肝疾患のある患者では、特定の薬物の標準的な投与量により、血漿中の有効成分が危険な濃度になり、望ましくない影響が生じることがあります。したがって、患者の肝臓の値について知ることは、特定の薬物療法または薬物管理を決定するための最も重要な基礎の1つです。