本質的な活動

受容体に結合すると、リガンドと薬物が標的細胞に影響を与えます。の 固有の活動 この効果の強さです。拮抗薬は固有の活性がゼロであり、他のリガンドがそれぞれの受容体に結合するのを防ぐことのみを目的としています。

固有の活動とは何ですか？

化学的観点から見ると、配位子は中心原子または中心イオンに引き付けられ、それらと複雑な結合を形成できるイオンまたは分子です。医学的見地から、リガンドは受容体の占有のための物質であり、受容体に結合した後、受容体を介した効果を発現する。

この文脈において、固有の活性は、リガンドまたは医薬品が特別な受容体に結合した後の効力に対応します。固有の活動は、リガンドが受容体に結合したときに発生する細胞機能の変化の強さを示すこともあります。

本質的な活動は、特に薬力学にとって重要な役割を果たします。薬理学の一分野である医薬品の効果に関する研究です。たとえば、薬物の効率は、その固有の活動を使用して評価できます。

固有の活動の特別なケースは、部分的なアゴニスト活動とも呼ばれる固有の交感神経活動です。この用語は、特に、割り当てられた受容体に対するピンドロールなどのβ受容体遮断薬の刺激作用を指す。

愛着パートナーの魅力を表す固有の活動と親和性を区別する必要があります。一方、固有の活動は、 効能 スピーチ。

機能とタスク

各リガンドには特定の作用場所があります。この作用部位は、例えば、細胞膜受容体である。リガンドが最初に細胞に影響を与えるのはこの場所からです。リガンドは受容体と一緒に常に複合体、いわゆるリガンド-受容体複合体を形成します。この複雑な形成がなければ、リガンドはその効果を発揮できません。結合すると、結果として生じる複合体は、細胞機能を変化させる細胞効果を媒介します。

リガンド-受容体複合体の媒介による細胞構造の変化は、固有の活動の中心的な要素です。それは直接変化自体についてではなく、細胞の変化の強さの尺度です。要するに、固有の活性は、受容体に結合する特定のリガンドの効果の強さの尺度である。

固有の活動を計算することができます。この計算は、IA = WmaxをEmaxで割った式に基づいています。この式では、IAは固有の活動を表しています。 Wmaxは、それぞれのアゴニストの可能な最大の効果に対応し、Emaxは、理論的には結合の考えられる最大の効果です。この式では、固有の活動の値は常に0と1の間です。

したがって、固有活性がゼロの有効成分またはリガンドは、受容体への結合を介して何の影響も引き起こさない。この場合、有効成分は、受容体のみを占有し、他のリガンドが受容体に結合するのを防ぐ純粋な拮抗薬です。しかしながら、有効成分の固有の活性が1である場合、受容体への結合は最大の効果を達成します。リガンドまたは有効成分は、純粋な拮抗薬とは言えません。

ゼロと1の間の固有の活性を持つ有効成分は、部分アゴニストと呼ばれることもあります。古典的なモデルは、受容体に作用する「単機能」リガンドに基づいています。実際、リガンドは異なるシグナル伝達経路に個別にかつ特異的に対処することができます。リガンドはまた、異なるシグナル伝達経路を並行して使用することができ、したがって同時にアンタゴニストおよびアゴニストとして作用することができます。なぜなら、薬物の固有の活動は組織によって異なるからです。

病気と病気

固有の活動は、最終的にすべての薬物に関連しています。この文脈では、アゴニストとアンタゴニストを区別する必要があります。上記のように、拮抗薬は固有の活性がゼロです。したがって、それら自体には効果はないが、受容体の他のリガンドの効果を阻害する。

そのような薬物には、例えばベータ遮断薬が含まれる。これらの薬の有効成分はベータ受容体に結合します。そうすることで、それらは効果が抑制されるべき他の物質の結合のための受容体をブロックします。 β遮断薬は、例えば、βアドレナリン受容体に結合することができる。この結合により、ストレスホルモンのアドレナリンと神経伝達物質のノルアドレナリンの結合を遮断します。このようにして、物質の影響が抑制されます。

このようにして、物質は、例えば安静時の心拍数を低下させます。この湿気と同時に、彼らはまた血圧を弱めます。このため、ベータ遮断薬はさまざまな疾患の治療に使用されており、たとえば、高血圧や冠状動脈性心臓病の保存的薬物療法として適しています。 それらの十分に文書化され、現在十分に証明された有効性のために、ベータ遮断薬はすべての中で最も頻繁に処方される薬です。

ドーパミン受容体のアゴニストは、例えば、パーキンソン病の治療における有効成分として使用されている。これらの受容体のアゴニストには、例えば、物質ブジピン、カベルゴリン、ジヒドロエルゴクリプチン、リスリド、パリペリドン、ペルゴリド、ピリベジル、プラミペキソールまたはロピニロールが含まれる。受容体結合における開発された効果により、それらはパーキンソン病の典型的な症状を改善し、とりわけ、硬直した運動、運動障害、日中の疲労感および振戦を改善します。