テノホビル （また テノホビルジソプロキシル）はHIV-1およびB型肝炎感染症の治療に使用されます。テノホビルジソプロキシルは、ヒト細胞でテノホビルに活性化されます。一方では、HIVウイルスの逆転写酵素（またはB型肝炎ウイルスではDNAポリメラーゼ）を阻害し、他方では偽の成分としてウイルスDNAに組み込まれるため、ウイルスは増殖できなくなります。一般に忍容性は良好ですが、既存の腎障害がある場合は腎不全につながる可能性があります。
テノホビルとは何ですか？
テノホビルは抗ウイルス薬（静静）であり、HIVウイルスのヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）のグループに属しています。有効成分は、B型肝炎ウイルスのDNAポリメラーゼをブロックすることもできます。
これは、修飾されたアデノシン一リン酸類似体であり、ペントース、核酸塩基、およびリン酸残基で構成されています。テノホビルジソプロキシルは、身体自身の酵素によってテノホビルに活性化されるプロドラッグです。
薬理効果
薬は錠剤の形で摂取され、食事と一緒に摂取されるべきです。正しい投薬量は主治医と話し合われ、厳格に守られなければなりません。タンパク質結合が低く、血漿半減期は12〜18時間です。主に腎臓から排泄されます。
有効成分であるテノホビルジソプロキシルはそのままヒト細胞に吸収され、ヌクレオチド三リン酸中の特別な酵素であるキナーゼによってリン酸化および活性化されます。テノホビルには2つの作用機序があります。活性化された誘導体は、一方では、HIVウイルスのウイルス逆転写酵素またはB型肝炎のDNAポリメラーゼを阻害します。他方では、偽の構成要素としてウイルスDNAに組み込まれます。 その結果、活性化されたテノホビルに3 'ヒドロキシル基がないため、DNA合成が中止されます。これにより、ウイルスの増殖を防ぎます。
ただし、人体、特にミトコンドリアにもDNAポリメラーゼがあります。これらはまた、対応する副作用を伴って、薬物によって阻害され得る。
医療アプリケーションと使用
テノホビルは、HIV-1とB型肝炎の感染症の治療に使用されます。この薬は、2002年にヨーロッパで最初にHIV療法が承認され、2008年以来慢性B型肝炎の治療に適応が示されています。
テノホビルは、HIVの治療において常に他の薬剤と併用されます。この治療法は成人だけでなく、12歳から18歳の青年にも使用できます。
テノホビルは、慢性B型肝炎感染の妊婦の胎児へのウイルスの伝染を減らすことができます。研究条件下では、薬は妊娠の最後の学期に投与され、出生後4週間まで継続されました。それまでは、胎児の奇形の著しい増加は観察できませんでした。
テノホビルによる治療はHIV-1またはB型肝炎を治癒させないので、患者は治療中でもウイルスを他の人に感染させる可能性があることに注意すべきです。したがって、感染を防ぐためには適切な保護対策が不可欠です。
リスクと副作用
一般に、テノホビルは忍容性が非常に高いです。一般的な副作用は、吐き気、下痢、疲労感、めまい、頭痛です。 ただし、既存の腎障害のある患者には注意が必要です。この薬剤には腎毒性があり、まれに腎不全を引き起こす可能性があります。テノホビルは、腎臓に追加の損傷を引き起こす可能性のある他の薬と一緒に服用すべきではありません。 テノホビルは透析患者には禁忌です。
ヒトのミトコンドリアDNAポリメラーゼを阻害すると、まれですが重要な長期的な副作用が発生する可能性があります。特に子宮内でヌクレオシド療法を受けた乳児は、副作用のリスクが高くなる可能性があります。乳酸アシドーシスは、血液中の過剰な乳酸が原因で発生する可能性があります。これは、深く速い呼吸、眠気、吐き気、嘔吐、胃の痛みに現れます。この副作用は致命的となる可能性があるため、医師は直ちに治療する必要があります。
さらに、膵臓の炎症（膵炎）が発生する可能性があり、これは特に上腹部の痛みを通して顕著です。まれに、筋肉や関節の脱力、神経路の損傷（多発性神経障害）、脂肪異栄養症（体脂肪の再分布）が発生することがあります。 テノホビル自体または薬剤の他の成分に対する既知のアレルギー反応がある場合は、服用してはなりません。
妊娠は特定の課題を引き起こし、個別の医療アプローチが必要です。薬物が母乳中に排泄されるかどうかはまだわかっていないため、治療中の母乳育児は許可されていません。
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